外用药核心技术编辑:alex  日期:2015-12-23 10:53:17

    一、外用药核心技术

       安信药业创始人是全国知深外用药专家,拥有一批掌握外用药核心技术的研究开发人材,技术力量雄厚。

       拥有的外用药与药妆产品核心技术,雄厚的技术开发与检测力量,公司研发、生产、质量严格按gmp管理,确保、优质、的产品质量。将世界先进的透皮吸收、脂质体凝胶、纳米超微乳、自乳化等外用药核心技术应用于新药及药妆产品中,致力于研究开发不含激素的功能性化妆品和抗过敏新药,能将温和的抗敏药物通过采用先进的药学透皮吸收和脂质体凝胶技术,高浓度集中作用于患处组织内,发挥作用。研究开发、生产的美容、美发产品具有核心技术、、优质、优效,品质。

         皮肤外用制剂有多种,从传统的散剂、搽剂、糊剂等,逐步改进为硬膏剂、软膏剂,随着高分子药用辅料的发展,又带动了现代透皮吸收剂型涂膜剂、膜剂、凝胶剂、微乳、脂质体、包合物、巴布剂等剂型的发展。

    二、皮肤局部外用制剂

         主要有乳膏剂、软膏剂、凝胶剂、喷雾剂、洗剂、巴布剂、贴剂、泡沫剂等。

    1、巴布剂

         巴布剂是一种外用贴膏剂。国外巴布膏剂的活性成分多为非甾体抗炎药,如双氯芬酸钠贴、氟比洛芬贴(帝国制药)、复方水杨酸甲酯贴(药品、武田)、吲哚美辛贴(toko)以及起局部镇痛作用的利多卡因贴等。日本是全球大的巴布膏剂产品市场,其产品可分为冷巴布(冷湿布药,凉爽感)和热巴布(温湿布药,温热感)两大类,分别含樟脑和/或薄荷,或者辣椒酊,可改善局部血液循环,有利于活性成分吸收。

    2、贴剂

         贴剂系指可粘贴在皮肤上,药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。现代透皮吸收制剂是一种通过皮肤吸收,并可通过控释机制按病情需要剂量,快速、持久进入全身的贴片或贴剂药物。目前全球己上市的贴剂产品有睾酮透皮贴剂和胰岛素透皮贴剂等。

    3、泡沫剂

         泡沫剂中药物、抛射剂和其他辅料密封在耐压容器中,抛射剂气化产生压力,通过阀门系统控制,将药物形成气雾喷出,常用的抛射剂为碳氢化合物如丙烷和丁烷,容器耐压性能高。泡沫剂具有药物浓度均一、与皮肤接触面积大和局部刺激性小的优点,主要用于治疗皮肤局部疾病。目前全球己上市的泡沫剂产品有卡泊三醇、利多卡因和水杨酸等。

    3、载体技术

    ①微乳技术

         如维a酸、皮质激素类药物、鬼臼毒素、5-氟尿嘧啶等药物,具有较大的adr或皮肤刺激性。采用微乳这种纳米载体技术降低了药物的刺激性,同时增强了皮肤的局部吸收,是皮肤局部给药系统研究的热点。

        微乳液是指粒径在10nm-100nm的两种不混溶液的透明分散体系,是热力学稳定的透明溶液。由于微乳液的粒子细小,容易渗入皮肤,与普通乳状液相比,其界面张力小,通常可达到10-2mn/m - 10-6mn/m,具有非常强的乳化和增溶能力,可以通过微乳液的增溶性提高功效成分的稳定性和效力。微乳液在化妆品中的应用较重要的一个方面是香精和精油的加溶。

    此外,多重乳液(w/o/w和o/w/o)也被认为是一种理想的化妆品体系,它可同时包含多种有效成分,对皮肤温和,是功能性和美容性兼有的分散体系。但是,由于多乳状液固有的复杂性,并未得到广泛应用。

    ②脂质体技术

         由于脂质体结构与细胞膜类似,使脂质体在透皮制剂中得到广泛应用。它可以增加药物在角质层内的浓度,药物起效更快,缩短治疗周期。

        从脂质体的的应用、制备方法、修饰、质量评价等方面,可看脂质体与生物膜有着极好的相容性,作为载体有很大的优势,修饰后,能增强靶向性,提高药物的疗效,降低毒副作用。[结论]随着新材料的产生和新技术的发展,脂质体的优势将更加显现脂质体作为一种新型的药物载体,与生物膜具有相似性,具有多种优良特性,改变了传统的给药方式。经过近40年的研究,已到广泛的应用。

         脂质体是由脂质双分子层(由磷脂和胆固醇组成)构成的封闭囊泡,它具有很多的优良性质,如具有细胞的亲和性和靶向性、缓释性、减低药物毒性、提高药物稳定性、透皮吸收效率高、可以携带药物进入细胞、避免耐受性、改变给药途径等[1]。近年来随着新材料,新技术的产生,又出现了一些新型的脂质体。

        脂质体具有与生物膜极好的相容性,作为药物的载体具有极大优势,在进行修饰后更增强了靶向性,使药物病灶聚集性增强,提高疗效,降低毒副作用。作为一个较新的药物载体和研究领域,还有很多方面需要深入研究,譬如脂质体的稳定性较差,易发生氧化和药物泄露等质量问题。

         脂质体(liposomes)透皮给药系统是基于皮肤角质层的特点而设计的。皮肤角质层中由富含蛋白质而少脂质的角质细胞包埋于叠层状脂质双分子层构成的细胞外基质中的结构非常利于脂溶性分子和两歧性化合物(amphipath)透过。而脂质体是由脂质双分子层膜包封而成的中空球状体,又称为脂质双层膜小泡(lipid double layer memberane vesicle),直径在100~1 000 nm之间。这种特性非常易穿透皮肤角质层。将分子直径为100~300 nm的药物包封其中,能顺利透过皮肤。

         脂质体可以软化角质,使包封物到达作用的部位,并能在皮肤表面形成保护膜,保湿润肤。正是由于这些优异性能、脂质体在化妆品中的应用已引起人们极大关注,至今欧美已有100多个新型含脂质体的化妆品上市。目前,采用脂质体包埋活性物的产品主要有:包埋β-胡萝卜素、黄酮类、超氧化物岐化酶(sod)、辅酶q10和维生素e及其衍生物等。但是脂质体由于其不稳定性、包封率低、与配方复配难等原因,国内能将此技术应用于生产的企业并不多见。

          靶向性是脂质体作为药物载体突出的优点,脂质体进入体内后,主要被网状内皮系统吞噬,从而使所携带的药物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。

    ③包合技术

         对于不溶于水且结构中有酰胺基和醚基,极易氧化变色,化学性质不稳定药物,若制成β-cd的包合物,其溶解度增加约40倍,稳定性明显增加。

    使用促渗透剂

         可改变皮肤角质层细胞排列作用,从而增加药物的透皮吸收。

    渗透促进剂

         添加渗透促进剂是至今应用普遍的促渗方法。透皮吸收促渗剂有助于功效成分克服皮肤角质层的障碍,可逆地改变皮肤角质层的屏障作用,且不损伤任何活性细胞,达到增加药物在皮肤的溶解度,使药物透皮吸收率增加的目的(见图2)。

         促渗剂又分为化学渗透促进剂、中药渗透促进剂和复合渗透促进剂。其中化学渗透促进剂(eg.氮酮、有机酸、表面活性剂类等)应用范围较广,但是当用量较大或长时间使用会引起刺激。中药透皮促渗剂(eg.杜香萜烯、桉叶油、薄荷、丁香等)在近年来因具有副作用小等优点而日益受到关注,其促透效果往往不如化学促透剂,但由于中药本身具有的功效,所以它也是化妆品中的“宠儿”。复合促透剂是当前研究的热点,它既有不同化学促透剂之间的复配,不同中药促透剂之间的复配,也有化学促透剂与中药促透剂的合用,从而取得采用单一促渗剂时无法达到的效果。

         在越来越多的功效诉求的今天,将纳米技术应用于化妆品的确是一个增强功效,提升化妆品科技含量、价值感和竞争力的重要方向。目前市面上有超过1000种以纳米材料作为关键原料的化妆品。

    1、透皮吸收技术

    (1)皮肤透皮吸收促进剂的应用

    恩肤霜:主药丙酸氯倍他索减少60%,而疗效更优。

    (2)透皮给药系统(tdds)

    内病外治(高血压、哮喘)、巴布剂

    2、微乳技术

         如维a酸、皮质激素类药物、鬼臼毒素、5-氟尿嘧啶等药物,具有较大的adr或皮肤刺激性。采用微乳这种纳米载体技术降低了药物的刺激性,同时增强了皮肤的局部吸收,是皮肤局部给药系统研究的热点。

    3、脂质体技术

         由于脂质体结构与细胞膜类似,使脂质体在透皮制剂中得到广泛应用。它可以增加药物在角质层内的浓度,药物起效更快,缩短治疗周期。

    4、包合技术

         对于不溶于水且结构中有酰胺基和醚基,极易氧化变色,化学性质不稳定药物,若制成β-cd的包合物,其溶解度增加约40倍,稳定性明显增加。

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